Berberyna – właściwości, działanie, skutki uboczne

W ostatnich latach znacznie poszerzyła się nasza wiedza na temat właściwości zdrowotnych składników pokarmowych. Okazało się, że obok niezbędnych do życia makro- i mikroskładników pokarmowych, takich jak białka, tłuszcze, węglowodany, witaminy i minerały, możemy znaleźć w środkach konsumpcyjnych rozmaite związki aktywne biologicznie, takie jak przykładowo flawonoidy czy alkaloidy, które nie są nam wprawdzie do życia absolutnie niezbędne, ale których systematyczny dowóz do organizmu zapewnia utrzymanie dobrego samopoczucia i wzorcowego stanu zdrowia. Do tego typu składników pokarmowych możemy właśnie zaliczyć berberynę.

1. Co to jest berberyna?
2. Jakie właściwości zdrowotne ma berberyna?
3. Silna jak leki!
4. Czy berberyna wpływa na odchudzanie?
5. Czy i jak berberyna wpływa na mięśnie?
6. Jaka forma berberyny jest najlepsza?
7. Jak dawkować berberynę?
8. Berberyna – skutki uboczne

Co to jest berberyna?

Berberyna jest aktywnym biologicznie składnikiem owoców berberysu pospolitego (Berberis vulgaris), dawniej popularnych w kuchni naszych przodków, którzy nazywali je kwaśnicami lub kwaśniecami i wytwarzali z nich soki, syropy, dżemy, konfitury i marmolady. Suszone owoce berberysu były również popularnym składnikiem herbatek zimowych, witaminizujących i podnoszących ogólną odporność organizmu.

Berberyna zaliczana jest do fitochemicznej grupy alkaloidów izochinolinowych. Występuje jednak nie tylko w berberysie, ale również w kilku innych roślinach leczniczych, takich jak: Coptis chinensis, Hydrastis canadensis , Coptidis rhizoma, Xanthoriza simplicissima, Phellodendron amurense i Chelidonium majus.

Jakie właściwości zdrowotne ma berberyna?

Berberyna jest bardzo przydatnym zdrowotnie składnikiem pokarmowym, charakteryzującym się niezwykle szerokim zakresem aktywności biologicznej, wykazującym m.in. właściwości:

• przeciwcukrzycowe
• przeciwzapalne
• przeciwmiażdżycowe
• przeciwnadciśnieniowe
• przeciwbiegunkowe
• ochronne względem wątroby (hepatoprotekcyjne)
• ochronne względem gruczołu krokowego
• przeciwdepresyjne
• przeciwnowotworowe
• przeciwbakteryjne 
• przeciwwirusowe

Jednakże zalecenia dotyczące jej spożycia koncentrują się głównie wokół jej aktywności hipoglikemicznej, czyli zdolności do obniżania poziomu cukru we krwi. Ten szczególny kierunek działania berberyny został dostrzeżony przypadkowo w 1988 roku, kiedy to efekt hipoglikemiczny pojawiał się u pacjentów z cukrzycą, którym berberynę podawano jako środek przeciwbiegunkowy. Od tego czasu wykonano pod tym kątem znaczną liczbę badań, tak że ostatecznie przeciwcukrzycowa aktywność berberyny jest najlepiej przebadanym i potwierdzonym naukowo kierunkiem działania tego unikatowego składnika pokarmowego.

Silna jak leki!

W badaniach naukowych m.in. dowiedziono, że berberyna działa przeciwcukrzycowo z siłą dorównującą podstawowemu, doustnemu lekowi przeciwcukrzycowemu – metforminie.

Na szczególną uwagę zasługuje też silny przeciwwirusowy kierunek działania berberyny, skierowany przeciwko wielu różnym wirusom, gdzie jednoznacznie udokumentowana została naukowo aktywność przeciwwirusowa berberyny w odniesieniu do wirusów grypy, a w odniesieniu do koronawirusów jest aktualnie intensywnie badana. To bardzo ważne odkrycia dla osób stosujących berberyny w celu utrzymania prawidłowego poziomu cukru we krwi, albowiem problemy z gospodarką cukrową usposabiają do ciężkiego przebiegu rozmaitych infekcji wirusowych.

Ogólnie w przeprowadzonych dotąd na ludziach badaniach dowiedziono, że dzięki suplementacji berberyny można osiągnąć znaczny spadek poziomu cukru i całkowitego cholesterolu we krwi, spadek poziomu trójglicerydów i frakcji złego cholesterolu LDL, spadek ciśnienia tętniczego, wzrost poziomu frakcji dobrego cholesterolu HDL, poprawę wrażliwości na insulinę oraz jakości życia i zdolności wysiłkowych w przypadku problemów sercowo-naczyniowych.

Czy berberyna wpływa na odchudzanie?

Szukając odpowiedzi na to pytanie, naukowcy dokonali niedawno systematycznego przeglądu i wykonali na jego podstawie metaanalizę randomizowanych, kontrolowanych placebo badań klinicznych, w których był m.in. badany wpływ berberyny na parametry antropometryczne (Asbaghi, 2020).

Po przeszukaniu baz danych, w metaanalizie uwzględniono ostatecznie 12 badań, spełniających najwyższe standardy, z których wynikało, że suplementacja berberyny znacząco zmniejsza ogólną wagę ciała, wskaźnik masy ciała i obwód talii.

W podsumowaniu autorzy napisali, że ich metaanaliza wykazała znaczne zmniejszenie ogólnej wagi ciała, wskaźnika masy ciała i obwodu talii związane z przyjmowaniem berberyny, co może odgrywać pośrednią rolę w poprawie objawów klinicznych, w chorobach z zaburzeniami metabolicznymi.

Czy i jak berberyna wpływa na mięśnie?

Ponad 10 lat temu wykonano badanie, które wykazało, że berberyna działa niekorzystnie na mięśnie gryzoni, tłumiąc produkcję i potęgując rozpad białek mięśniowych (Wang, 2010). W badaniu tym podawano jednak myszom berberynę przez 3 tygodnie w bardzo wysokich dawkach, w postaci iniekcyjnej, co było właśnie źródłem nieporozumienia.

Mechanizm przeciwcukrzycowej aktywności berberyny, jak dawniej uważano, miałby opierać się na aktywacji enzymu sygnowanego skrótem AMPK, gdyż właśnie aktywując ten enzym, obniża poziom cukru najpopularniejszy obecnie, doustny lek przeciwcukrzycowy – metformina, któremu berberyna dorównuje swoją aktywnością. Natomiast AMPK obniża poziom cukru z jednej strony, z drugiej jednak oddziałuje niekorzystnie na rozmiary mięśni, potęgując rozpad i hamując produkcję tworzących je białek. I berberyna faktycznie aktywuje ten enzym, tyle że potwierdziły to głównie badania prowadzone poza żywym organizmem, z wykorzystaniem izolowanych hodowli komórkowych.

Jednakże berberyna bardzo słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, przez co nigdy nie osiąga prawdopodobnie w tkankach docelowych, w tym w tkance mięśniowej, stężenia wystarczającego do istotnej aktywacji AMPK. Dlatego też efekty jej działania są zależne od innych mechanizmów, uruchamianych jeszcze w przewodzie pokarmowym. Otóż w jednym z kolejnych badań udowodniono, że faktycznie głównym miejscem działania berberyny jest jelito, w którym związek ten aktywuje receptory farnezoidowe (FXR), wiążące kwasy żółciowe (Sun, 2017).

I to właśnie aktywacja tych receptorów, a nie enzymu AMPK, odpowiada głównie za przeciwcukrzycowe, przeciwmiażdżycowe i ochronne względem wątroby efekty działania przyjmowanej doustnie jako suplement diety berberyny, albowiem FXR, jak dowiodły już wcześniejsze badania, jest centralnym regulatorem metabolizmu cholesterolu, tłuszczu i cukru (Ma, 2006). Aktywacja receptorów FXR pobudza jednocześnie komórki jelitowe do produkcji czynnika wzrostu fibroblastów nr 19 (FGF19), który powodował w badaniach (Benoit, 2017) przerost mięśni szkieletowych u myszy, a fizjologiczne i farmakologiczne jego dawki znacznie zwiększały wielkość ludzkich, formujących się włókien mięśniowych.

Ostatecznie wykorzystując w swoich dociekaniach te fakty, naukowcy z Genome-2-Bio-Medicine Discovery Centre (GBMD) odkryli, że berberyna zwiększa produkcję FGF19 oraz jego receptora, aktywuje wzrostowe szlaki sygnalizacyjne w tkance mięśniowej, promuje regenerację włókien mięśniowych i przerost mięśni oraz powstrzymuje destrukcję i odwraca atrofię (zanik) mięśni szkieletowych (Boominathan, 2017).

Widzimy więc, że przyjmowana doustnie jako suplement diety berberyna nie dość, że jest całkowicie bezpieczna dla mięśni, to jeszcze dodatkowo sprzyja ich regeneracji i przyrostowi ich masy.

Jaka forma berberyny jest najlepsza?

Na rynku suplementów diety berberyna jest najczęściej dostępna w dwóch formach – ekstraktu z berberysu standaryzowanego na zawartość berberyny i czystej berberyny izolowanej z surowca roślinnego. W tym drugim przypadku berberyna oferowana jest zazwyczaj w postaci swojej soli – chlorowodorku berberyny (berberine HCL).

Chlorowodorki związków azotowych, do których należy berberyna, są znacznie bardziej odporne na degradację środowiskową poprzez utlenianie od neutralnych związków wyjściowych, w związku z czym taka ich forma jest często wykorzystywana w obrocie handlowym, wymagającym dłuższego ich przechowywania. Ponadto chlorowodorki związków azotowych są znacznie lepiej rozpuszczalne w wodzie od swoich związków wyjściowych, dzięki czemu suplementy zawierające ugrupowania azotowe w formie chlorowodorków są łatwiej wchłaniane przez organizm konsumenta.

Trudno jednoznacznie ocenić, która z tych form berberyny jest lepsza jako suplement diety, albowiem nie wykonano dotąd rozstrzygających tę kwestię badań. Każda z nich ma też swoje plusy i minusy.

Berberyna HCL daje możliwość łatwego dostarczania do organizmu optymalnych, zalecanych dawek tego suplementu. Jednocześnie tworzy jednak niebezpieczeństwo przedawkowania berberyny, jeżeli komuś przyszłoby do głowy stosowanie jej w nierozsądnym nadmiarze lub w połączeniu z lekami przeciwcukrzycowymi, bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem.

Wprawdzie suplementy oparte na ekstraktach z berberysu standaryzowanych na zawartość berberyny zawierają znacznie mniej tego związku w porównaniu z berberyną HCL, to jednak berberyna występuje w nich w otoczeniu innych substancji aktywnych biologicznie, często tworząc też z nimi aktywniejsze biologicznie kompleksy.

Przykładowo występująca w takich ekstraktach dihydroberberyna, jak dowodzą badania, działa ponad 5 razy silniej od berberyny jako środek odchudzający i przeciwcukrzycowy. Natomiast połącznia berberyny z flawonoidami i triterpenoidami tworzą związki kompleksowe, rozpuszczalne w tłuszczach, ułatwiające wchłanianie tworzących je składników aktywnych biologicznie i ich dystrybucję do tkanek docelowych.

Jak dawkować berberynę?

Wyniki badań na ludziach i zwierzętach wskazują, że 1500 mg berberyny, przyjmowane w trzech dawkach po 500 mg każda, jest równie skuteczne w normalizacji poziomu cukru we krwi, jak przyjmowanie 1500 mg metforminy lub 4 mg glibenklamidu, dwóch najpopularniejszych leków do stosowania doustnego, powszechnie ordynowanych w farmakoterapii cukrzycy typu II.

Zazwyczaj jednak proponowane do suplementacji ukierunkowanej na profilaktykę problemów metabolicznych dawkowanie berberyny jest znacznie niższe i mieści się w szerokim zakresie od 10 do 1000 mg na dobę. Jeżeli berberyna oferowana jest w postaci naturalnego ekstraktu z berberysu, sugerowaną dzienną dawką jest ok. 500 mg ekstraktu, albowiem wyciąg taki, obok berberyny i jej pochodnych, zawiera również inne związki fitochemiczne, oddziałujące z nią synergistycznie i potęgujące w ten sposób jej aktywność biologiczną.

Chociaż berberyna, jak już wiemy, jest składnikiem pokarmowym relatywnie trudno przyswajalnym z przewodu pokarmowego, to jednak jej przyswajalność poprawia przyjmowana równocześnie sylimaryna (popularny suplement wątrobowy), jak również kwas kaprynowy, występujący głównie w tłuszczu mlecznym i oleju kokosowym.

Jak więc spekulują specjaliści, optymalne wchłanianie berberyny zachodzi wtedy, kiedy jej suplement przyjmowany jest przy posiłku zawierającym min. 5,5 g oleju kokosowego lub min. 16,5 g tłuszczu mlecznego. Jak jednak dowiodły aktualniejsze badania, o czym było wyżej, berberyna reguluje procesy metaboliczne głównie na poziomie komórek jelitowych, poprzez aktywację ich receptorów FXR, tak więc zabiegi dietetyczne, zmierzające do poprawy jej przyswajalności, nie są koniecznością.

Berberyna – skutki uboczne

Przeprowadzona swojego czasu (Dong, 2012) metaanaliza 14 badań klinicznych, obejmujących łącznie 1068 pacjentów z cukrzycą, w których berberynę podawano zakresie dawek od 0,5 do 1,5 g dziennie przez średni okres 12 tygodni, nie wykazała żadnych poważnych efektów niepożądanych działania berberyny.

Suplementacja ​​berberyny wydawała się być jedynie związana w niektórych przypadkach z pewnym dyskomfortem żołądkowo-jelitowym i mieszanym wpływem na stolec, z doniesieniami zarówno o biegunkach, jak i zaparciach, które to problemy ustępowały po zmniejszeniu dziennej dawki berberyny lub podzieleniu jej na kilka mniejszych porcji.

Jako składnik pokarmowy i suplement diety berberyna jest ogólnie bezpieczna, stosowana oczywiście w standardowo zalecanych dawkach. Jak jednak w przypadku każdej substancji aktywnej biologicznie, problemy mogą pojawiać się przy jej przedawkowaniu, czyli stosowaniu w sposób niezgodny z zaleceniami producenta umieszczonymi na etykiecie.

Ponieważ berberyna, jak już wiadomo, słabo się wchłania z przewodu pokarmowego, dlatego wysokie jej dawki prowadzą właśnie w pierwszej kolejności do pojawienia się problemów żołądkowo-jelitowych. Ze względu na zdolność do obniżania poziomu cukru we krwi, jak ostrzegają specjaliści, berberyna może zwiększać w wysokich dawkach ryzyko hipoglikemii. I chociaż nie jest to częste zjawisko, musi być brane pod uwagę, szczególnie w przypadku równoczesnego stosowania innych środków obniżających poziom cukru we krwi.

Ogólnie berberyna ma wysoki potencjał interakcji z niektórymi lekami, a niektóre z tych interakcji mogą mieć poważne konsekwencje zdrowotne. Problem ten dotyczy nie tylko leków przeciwcukrzycowych, ale w szczególności niektórych antybiotyków oraz leków immunosupresyjnych, nasennych i przeciwzakrzepowych. Dlatego w przypadku farmakoterapii jakiejś przypadłość zdrowotnej decyzja o włączeniu do suplementacji berberyny może być podjęta dopiero po konsultacji z lekarzem prowadzącym dany przypadek i po uzyskaniu jego akceptacji.

Sławomir Ambroziak