Sylimaryna – co to jest? Właściwości i działanie

Sylimaryna nie jest substancją jednorodną chemicznie. W rzeczywistości jest to kompleks związków aktywnych biologicznie, ekstrahowany z suszonych nasion i owoców ostropestu plamistego (Silybum marianum) – popularnej rośliny zielarskiej, znanej starożytnym medykom już w czasach wspominającego ją w swoich dziełach Teofrasta z Eresos, tworzącego w latach 322-287 p.n.e.

1. Skład sylimaryny
2. Jak się ją uzyskuje?
3. Dostępność biologiczna
4. Wątroba pod ochroną    
5. Jak działa sylimaryna?
6. W walce z trądzikiem
7. W walce z chorobami neurodegeneracyjnymi
8. W walce z cukrzycą
9. W walce z nowotworami
10. W regulacji mikrobioty jelitowej
11. W trosce o smukłą sylwetkę
12. Korzyści dla formy i muskulatury
13. Multipotencjalna sylimaryna

Skład sylimaryny

W 70–80% sylimaryna składa się głównie z sześciu związków z fitochemicznej grupy flawonolignanów – sylibiny (sylibiny A i B), izosylibiny (izosylibiny A i B), sylikrystyny, izosylychrystyny, sylidianiny i sylimoniny – i w mniejszej proporcji również innych flawonoidów, takich jak taksyfolina, kwercetyna, dihydrokamferol, kemferol, apigenina , naryngina, eriodiktiol i chryzoeriol. Za główny składnik bioaktywny sylimaryny uznawana jest jednak sylibina, stanowiąca 50–70% jej składu.

Pozostałe 20–30% składu sylimaryny obejmuje takie związki fitochemiczne jak dihydroksychromon, alkohol dehydrokoniferylowy, kwasy tłuszczowe (linolowy, oleinowy, palmitynowy), tokoferol, sterole roślinne (kampesterol, stigmasterol, sitosterol), cukry proste (arabinoza, ramnoza, ksyloza, glukoza) i bliżej niezidentyfikowane białka.

Jak się ją uzyskuje?

Sylimarynę uzyskuje się zwykle na drodze dwuetapowego procesu ekstrakcji, w którym owoce ostropestu są najpierw przez sześć godzin odtłuszczane, a następnie ekstrahowane przez pięć godzin rozpuszczalnikiem organicznym. Alternatywna metoda pozyskiwania sylimaryny polega na ekstrakcji cieczą pod ciśnieniem, powyżej temperatury jej wrzenia.

Dostępność biologiczna

Z uwagi na słabą rozpuszczalność w wodzie sylimaryny, a co za tym idzie – relatywnie niską biodostępność, po podaniu doustnym jedynie 20–50% puli spożytej, aktywnej sylibiny dostaje się do krążenia ogólnego. Sylibina wchłaniana jest do krążenia w przeciągu dwóch do czterech godzin od przyjęcia dawki sylimaryny, a okres jej połowicznej eliminacji z organizmu wynosi około sześciu godzin.

Jak jednak obserwowano w badaniach, sylibina jest zdolna do tworzenia miceli, takich, jakie tworzą w przewodzie pokarmowym związki aktywne biologicznie rozpuszczalne w tłuszczach, a jej dostępność biologiczna z miceli okazuje się ponad czterokrotnie wyższa. Najprawdopodobniej byłoby więc najkorzystniej przyjmować suplement sylimaryny przy posiłku zawierającym tłuszcz.

Wątroba pod ochroną    

Historyczne zastosowania sylimaryny obejmują głównie choroby wątroby, takie jak toksyczne uszkodzenie wątroby, alkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby, niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby, marskości wątroby czy wirusowe zapalenie wątroby.

Jak natomiast wynika z dużej liczby badań klinicznych i kilku metaanaliz wyników tych badań, stosowana w wyżej wymienionych schorzeniach sylimaryna reguluje wątrobowy metabolizm energetyczny, łagodzić uszkodzenia wątroby, łagodzi czynnościowe zaburzenia wątroby, poprawia histologię tkanki wątrobowej, chroni nienaruszone komórki wątroby lub komórki, które nie uległy nieodwracalnemu uszkodzeniu, poprawia stan schyłkowej niewydolności wątroby oraz zmniejsza śmiertelność związaną z chorobami wątroby. A zatem jest w opinii naukowców obiecującym środkiem leczniczym w chorobach wątroby i może być uważana za środek hepatoprotekcyjny, czyli wykazujący aktywność ochronną względem tego narządu.

Jak działa sylimaryna?

Badania prowadzone na zwierzęcych modelach badawczych i poza żywym organizmem (in vitro) wyjaśniły, że hepatoprotekcyjne właściwości sylimaryny wynikają w pierwszej kolejności z jej silnej aktywności antyoksydacyjnej, szczególnie skutecznie skierowanej przeciwko wolnym rodnikom tlenowym i innym reaktywnym formom tlenu, generowanym przez związki hepatotoksyczne, takie jak przykładowo alkohol etylowy, pochodzące z grzybów aflatoksyny, antybiotyki, metale ciężkie czy pestycydy.

Ponadto sylimaryna wykazuje aktywność przeciwzapalną, hamując ekspresję mediatorów stanu zapalnego i podnosząc poziom czynników przeciwzapalnych. Sylimaryna zapobiega również, oddziałując na odpowiednie czynniki wzrostu, patologicznemu odkładaniu się włókien kolagenowych w tkance wątrobowej, hamując tym samym postęp marskości wątroby. Natomiast dla problematyki wirusowego zapalenia wątroby, ważna jest też jej dowiedziona badaniami aktywność przeciwwirusowa.

Wątroba to nie wszystko

Ponieważ wspólnymi celami molekularnymi sylimaryny okazały się liczne szlaki sygnałowe, związane ze stresem oksydacyjnym i stanem zapalnym, dlatego w kolejnych badaniach ustalono, że jej działanie nie ogranicza się tylko do wątroby, ale jest znacznie szersze i obejmuje ogólnie aktywność przeciwdrobnoustrojową, przeciwnowotworową, ochronną względem układu sercowo-naczyniowego i skóry, neuroprotekcyjną i przeciwcukrzycową.

W walce z trądzikiem

Do jednego z badań zakwalifikowano 56 dotkniętych trądzikiem ochotników obu płci, w wieku od 14 do 30 lat, podzielonych na cztery grupy, po 14 pacjentów każda. W trzech grupach podawano ochotnikom odpowiednio – NAC (N-acetylocysteinę), sylimarynę i selen, podczas gdy pacjenci z czwartej grupy otrzymywali placebo. Jednocześnie badacze policzyli liczbę wykwitów skórnych na połowie twarzy wszystkich pacjentów przed rozpoczęciem badania, a następnie po jego zakończeniu, czyli po 8 tygodniach.

A tutaj się okazało, że NAC sprawdziła się znakomicie: liczba wykwitów obniżyła się z 19-tu do 9-ciu. Podobne efekty dała sylimaryna, ale selen działał już nieco słabiej. Jednocześnie w grupie pacjentów otrzymujących środek nieaktywny (placebo) liczba wykwitów obniżyła się tylko nieznacznie – z 19-tu na 17-cie.

W walce z chorobami neurodegeneracyjnymi

Jak się okazało w badaniach, jako kompleks związków o charakterze polifenoli, sylimaryna może przekraczać barierę krew-mózg, co otwiera perspektywę ​​wykorzystania jej potencjału terapeutycznego w odniesieniu do problemów neurodegeneracyjnych ośrodkowego układu nerwowego. Dlatego celem jednej z metaanaliz wyników badań naukowych było zebranie dowodów na to, że sylimaryna może być stosowana jako terapia neuroprotekcyjna przeciwko chorobom neurodegeneracyjnym, w tym chorobie Alzheimera, chorobie Parkinsona i niedokrwieniu mózgu.

Jak podsumowali autorzy tej metaanalizy, w przeglądzie tym udało się im przedstawić możliwe efekty terapeutyczne i istotne właściwości cytoprotekcyjne działania sylimaryny w ośrodkowym układzie nerwowym, wynikające z jej zdolności do zapobiegania stresowi oksydacyjnemu, patologicznej agregacji białek, procesom neurozapalnym i śmierci komórkowej neuronów mózgu.

W walce z cukrzycą

Jedno z pierwszych badań klinicznych, przeprowadzonych na ludziach leczonych sylimaryną w związku z problemami cukrzycowymi, testowało potencjał jej działania u 60-ciu diabetyków z marskością wątroby. Obok standardowej terapii, pacjentom tym podawano przez 6 miesięcy 600 mg sylimaryny dziennie lub taką samą ilość nieaktywnego placebo.

U pacjentów leczonych dodatkowo sylimaryną doszło do wyraźnej poprawy w obszarze takich parametrów jak średnie poziomy glukozy we krwi na czczo, dzienne stężenie glukozy we krwi, dzienne poziomy glukozy w moczu, poziom hemoglobiny glikowanej, dzienne zapotrzebowanie na insulinę i insulina we krwi na czczo. Zdaniem autorów badania, uzyskane przez nich wyniki sugerują, że sylimaryna, stosowana w połączeniu z insuliną, może zwiększać wrażliwość receptorów insulinowych.

Później przeprowadzono jeszcze wiele badań klinicznych na ludziach w kontekście wpływu sylimaryny, podawanej w dawkach od 210 do 600 mg dziennie, na efektywność leczenia cukrzycy. We wszystkich tych badaniach dowiedziono ewidentnej przeciwcukrzycowej aktywności sylimaryny, polegającej głównie na poprawie wrażliwości tkanek na insulinę, a co za tym idzie – znoszeniu tzw. oporności insulinowej.

W walce z nowotworami

Sylimaryna była też stosunkowo szeroko badana jako molekuła ingerująca w procesy nowotworowe i łagodząca toksyczność chemioterapii. W badaniach tych wykazano potencjał przeciwnowotworowej aktywności sylimaryny w odniesieniu do różnych typów nowotworów. Jak się okazuje, sylimaryna może regulować cykl komórkowy, hamować wzrost guza i przerzuty raka, indukować programowaną śmierć (apoptozę) komórek nowotworowych, aktywować odpowiedź immunologiczną, skierowaną przeciwko komórkom nowotworowym, a także ograniczać angiogenezę (unaczynienie) tkanki rakowej.

Ponadto sylimaryna, jak wynika z badań, chroni organizm pacjenta przed toksycznością chemioterapii w zakresie jej hepatotoksyczności, nefrotoksyczności, kardiotoksyczności i neurotoksyczności.

W regulacji mikrobioty jelitowej

Większość flawonoidów sylimaryny cechuje się stosunkowo niską biodostępnością, w związku z czym są one w znacznym stopniu metabolizowane lokalnie w jelitach, wchodząc w liczne interakcje z komórkami przewodu pokarmowego i mikroorganizmami mikrobioty jelitowej. W ten sposób, jak niedawno wykazano, zarówno flawonolignany sylimaryny, jak również ich metabolity, mogą działać jako tzw. prebiotyki, czyli czynniki stymulujące wzrost kolonii pożytecznych bakterii jelitowych.

A prowadzone pod tym kątem badania sylimaryny wykazały jej zdolność do modulacji mikrobioty jelitowej w kierunku jej wpływu na poprawę metabolizmu związanego z rozwojem otyłości. Ponadto, jak się okazało, sylimaryna działa przeciwbakteryjnie i przeciwgrzybiczo, hamując rozwój mikroorganizmów patogennych i promując równowagę mikrobioty jelitowej, a tym samym zdrowie jelit. Co więcej, w badaniach tych również wykazano, że sylimaryna stymuluje wzrost specyficznych kolonii bakteryjnych, odpowiedzialnych za biosyntezę witaminy B12, zwiększając przyswajanie tej witaminy i poprawiając profil lipidowy krwi.

W trosce o smukłą sylwetkę

Otyłość jest poważnym problemem zdrowia publicznego i jednym z głównych czynników wysokiego ryzyka śmiertelności. Otyłość przyczynia się m.in. do rozwoju dysfunkcji metabolicznych, stresu oksydacyjnego, stanu zapalnego, chorób sercowo-naczyniowych oraz cukrzycy typu 2.

Natomiast w badaniach w kontekście otyłości, sylimaryna wykazała korzyści w zakresie sygnalizacji insuliny i metabolizmu lipidów, a także aktywności antyoksydacyjnej i przeciwzapalnej. Najnowsze badania wskazują również na potencjał sylimaryny jako prebiotyku, pozytywnie wpływającego na skład mikrobiomu jelitowego, którego zaburzenia – zgodnie z aktualnym stanem wiedzy – mają kluczowy udział w rozwoju otyłość.

Zgodnie z opinią naukowców analizujących wyniki wiążące aktywność sylimaryny z rozwojem otyłości, potwierdzają one potencjalną przeciwotyłościową aktywność sylimaryny w praktyce klinicznej, tak więc jej stosowanie może przynieść znaczne korzyści w zakresie naturalnej promocji zdrowia oraz leczenia otyłości.

Korzyści dla formy i muskulatury

Wprawdzie w kontekście sportowej formy i stanu umięśnienia eksperymentowano dotąd z sylimaryną jedynie na zwierzętach, niemniej wyniki tych badań wyglądają niezwykle obiecująco…

Co pokazują badania?

Otóż w jednym z nich podawanie przez 8 tygodni sylimaryny trenowanym szczurom, w dawce odpowiadającej ok. 1000 mg dziennie w przeliczeniu na ludzi, poprawiło regenerację mięśni oraz promowało ich hipertrofię, czyli przyrost masy. W porównaniu ze zwierzętami z grupy kontrolnej hipertroficzne zmiany histologiczne tkanki mięśniowej szczurów otrzymujących sylimarynę zostały ocenione przez autorów badania jako bardzo wysokie.

Jak bowiem się okazuje, sylimaryna posiada zdolność wnikania do jąder włókien mięśniowych i aktywacji procesu syntezy białek mięśniowych na drodze bezpośredniego oddziaływania na etap transkrypcji genów, w związku z czym autorzy tego badania zaproponowali, aby uznać ją za środek o aktywności anabolicznej.

W drugim badaniu jego autorzy oceniali m.in. zmiany histologiczne tkanki mięśniowej u myszy otrzymujących sylimarynę – w dawkach odpowiadających 0, 500, 1000 i 2000 mg po przeliczeniu na ludzi – w modelu wysiłkowym testu wymuszonego pływania z obciążeniem i wymuszonego wspinania się na drążek. A po czterech tygodniach eksperymentu, w porównaniu z zerową dawką, myszy otrzymujące najniższą dawkę sylimaryny poprawiły swoją masę mięśniową o ok. 3, otrzymujące średnią – o ok. 9, a otrzymujące najwyższą dawkę – o ok. 12%.

Multipotencjalna sylimaryna

Takie środki, które wykazują niezwykle szeroką różnokierunkowość działania, jak sylimaryna, zwykło się nazywać w medycynie multipotencjalnymi. A biorąc do tego pod uwagę bardzo przystępną cenę, warto ją chyba mieć zawsze pod ręką w domowej apteczce.       

Autor: Sławomir Ambroziak

Źródła:         

• https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jafc.0c04791#  
• https://www.researchgate.net/publication/271125450_Effects_of_silymarin_N-acetylcysteine_and_selenium_in_the_treatment_of_papulopustular_acne
• https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0944711320301525?via%3Dihub
• https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1665268120301708
• https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1756464622004546
• https://www.mdpi.com/2673-4168/4/3/24
• https://www.mdpi.com/1422-0067/25/6/3088
• https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7140758/
• https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1665268123002776?via%3Dihub
• https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7590064/
• https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2213453022000210